Karbetotsinning farmakologiyasi va toksikologiyasi

farmakologik ta'sir
Karbetotsin uzoq taʼsir qiluvchi sintetik oksitotsin 9-peptid analogi boʻlib, agonistlik xususiyatiga ega. Bachadon gipotenziyasi va tug'ruqdan keyingi qon ketishining oldini olish uchun epidural yoki o'murtqa behushlik ostida sezaryen so'ng darhol tomir ichiga dori-darmonlarni yuborish mumkin.
Karbetotsinning klinik va farmakologik xususiyatlari tabiiy ravishda paydo bo'lgan oksitotsinnikiga o'xshaydi. Oksitotsin singari, karbetotsin ham bachadon silliq mushaklarining oksitotsin retseptorlari bilan bog'lanib, bachadonning ritmik qisqarishini keltirib chiqaradi, uning chastotasini oshiradi va dastlabki qisqarish asosida bachadon kuchlanishini oshiradi. Homilador bo'lmagan davlatlarda bachadondagi oksitotsin retseptorlari miqdori juda past bo'lib, homiladorlik davrida ko'payadi va tug'ish paytida eng yuqori darajaga etadi. Shuning uchun karbetotsin homilador bo'lmagan bachadonga ta'sir qilmaydi, ammo homilador va yangi tug'ilgan bachadonga samarali bachadon qisqarishi ta'siriga ega.
Karbetotsinni tomir ichiga yoki mushak ichiga yuborilgandan so'ng, bachadon tez qisqaradi, 2 minut ichida aniq intensivlikka erishadi. Karbetotsinning bir martalik vena ichiga yuborilishining bachadonga faol ta'siri taxminan bir soat davom etadi va shuning uchun tug'ilishdan keyin darhol tug'ruqdan keyingi qon ketishining oldini olish uchun etarli. Karbetotsinni tug'ruqdan keyin qo'llashdan keyin qisqarish chastotasi va amplitudasi oksitotsinga qaraganda uzoqroq bo'ladi.
Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 100 mikrogram karbetotsinning bitta dozasi epidural yoki o'murtqa behushlik ostida sezaryen so'ng darhol tomir ichiga yuborilsa, karbetotsin bachadon gipotenziyasining oldini olish va tug'ruqdan keyingi qon ketishini kamaytirishda platsebodan sezilarli darajada ustundir.
Tug'ruqdan keyingi erta davrda karbetotsinni qo'llash ham bachadon involyutsiyasiga yordam beradi.
Toksikologik tadqiqotlar
O'tkir toksiklikni o'rganishda LD50 kalamushlarga 10 mg / kg tomir ichiga yuborish orqali tekshirildi. Barcha hayvonlarning klinik ko'rinishlarini (letargiya, egilish holati, tuklanish, nafas qisilishi va harakatlarning koordinatsiyasi) yozib oling. LD50 qiymatiga ko'ra, 100 gramm kalamushga qo'llaniladigan doz 1000 mikrogramni tashkil qiladi, bu odamlar tomonidan qo'llaniladigan dozadan 10 baravar ko'pdir.
Yigirmata kalamush to'rt guruhga bo'lingan va har kuni vena ichiga kabetotsin 1.0 mg/kg yuborilgan. 28 kundan keyin davolanish bilan bog'liq o'lim yoki klinik ko'rinish yo'q edi.
O'n oltita urg'ochi itga kabetotsin 1.0 mg/kg/kun tomir ichiga yuborilgan. 28 kundan keyin ma'muriyat bilan bog'liq o'lim yoki klinik belgilar yo'q edi. Shuningdek, gematologiya, klinik biokimyo yoki siydik tahlilida davolanish bilan bog'liq o'zgarishlar kuzatilmadi.
Karbetotsin bilan mutagen tajribada mutagen ta'siri aniqlanmadi.
Kanserogen eksperimental tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Preparat tug'ilgandan keyin bir martalik dozada qo'llanganligi sababli reproduktiv va teratogen tajribalar o'tkazilmagan.